鴉膽子{苦參子}

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鴉膽子
《中國藥典》
【拼音名】 Yā Dǎn Zi
【英文名】 FRUCTUS BRUCEAE
【別名】苦參子、老鴉膽
【來源】本品為苦木科植物鴉膽子Brucea javanica (L.)Merr.的乾燥成熟果實。秋季果實成熟時採收,除去雜質,曬乾。
【性狀】本品呈卵形,長6~10mm,直徑4~7mm。表面黑色或棕色,有隆起的網狀皺紋,網眼呈不規則的多角形,兩側有明顯的棱線,頂端漸尖,基部有凹陷的果梗痕。果殼質硬而脆,種子卵形,長5~6mm,直徑3~5mm,表面類白色或黃白色,具網紋;種皮薄,子葉乳白色,富油性。無臭,味極苦。
【鑒別】本品果皮粉末棕褐色。表皮細胞多角形,含棕色物。薄壁細胞多角形,含草酸鈣簇晶及方晶,簇晶直徑約至30μm 。石細胞類圓形或多角形,直徑14~38μm。種子粉末黃白色。種皮細胞略呈多角形,稍延長。胚乳和子葉細胞含糊粉粒。
【炮製】除去果殼及雜質。
【性味】苦,寒;有小毒。
【歸經】歸大腸、肝經。
【功能主治】 清熱解毒,截瘧,止痢,腐蝕贅疣。用於痢疾,瘧疾;外治贅疣,雞眼。
【用法用量】 0.5~2g,用龍眼肉包裹或裝入膠囊吞服;外用適量。
【貯藏】置乾燥處。
【摘錄】《中國藥典》
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鴉膽子
《*辭典》
【出處】《綱目拾遺》
【拼音名】 Yā Dǎn Zi
【別名】老鴉膽(《生草藥性備要》),鴉膽、苦棒子(《吉雲旅鈔》),苦參子(《綱目拾遺》),鴉蛋子(《植物名實圖考》),鴨蛋子(《醫學衷中參西錄》),鴨膽子(《中藥志》),解苦楝(《廣西中藥志》),小苦楝(《廣西中草藥》)。
【來源】為苦木科植物鴉膽子的果實。秋季果實成熟時採收。除淨枝葉雜質,曬乾。
【原形態】
常綠大灌木或小喬木,高達3米,全株均被黃色柔毛。單數羽狀複葉,互生,長10~30釐米,有長柄;小葉5~11枚,對生,長卵狀披針形,長5~10釐米,寬2~4釐米,先端漸尖,基部楔形或兩側不對稱的斜圓形,邊緣有三角形粗齒,上面綠色,下面淡綠色。圓錐聚傘花序腋生,雌雄異株,雄花序長10~30釐米,雌花序長4~18釐米;花極小,紅黃色;雄花萼片4,披針形,花瓣4,線狀披針形,雄蕊4,著生在花盤下方,花盤4裂;雌花萼片4,三角形,花瓣4,長圓狀披針形,子房由4心皮組成,大部離生,下部被花盤包圍,花柱下彎,柱頭長尖形。核果長卵形,先端略向外彎,成熟時黑色,具突起的網紋。花期3~8月。果期4~9月(海南島、廣西)。
本植物的根(老鴉膽根)、葉(老鴉膽葉)亦供藥用,另詳專條。
【生境分佈】生長在草地、灌木叢中及路旁向陽處。分佈福建、廣西、雲南、臺灣、廣東等地。主產廣東、廣西。福建、臺灣亦產。
【性狀】乾燥成熟的果實呈長圓形或卵形,兩頭稍尖,長6~10毫米,直徑3~7毫米。表面灰黑色,有不規則多角形的網紋,底端有凹陷的果柄痕。外殼質硬而脆,破開後內向灰紅色或灰黃色,光滑而油潤。內有黃白色種仁,呈卵形,長4~7毫米,直徑3~5毫米,外包抽皺的薄膜,富有油性。無臭,味極苦。以質堅、仁白、油性足者為佳。
【化學成份】
鴉膽子含生物鹼(鴉膽子堿和鴉膽寧等)、糖甙(鴉膽靈、鴉膽子甙等)、酚性成分(鴉膽子酚等)和一種羥基羧酸稱鴉膽子酸等。
鴉膽子仁含脂肪油(鴉膽子油)56.23%。油中不皂化物占1.36%,內含揮發油少許;皂化物92.47%,內含油酸(占原油的%-下同)81.87%、亞油酸3.37%、硬脂酸2.65%、棕櫚酸6.62%等;還有熔點為152℃的絹絲狀結晶體4.59%。
種子中含多種結構上類似苦木素的苦味成分:鴉膽子苦醇、鴉膽子素A、B、C、D、E、F、G、H等。
【藥理作用】
①抗阿米巴作用
鴉膽子仁及其有效成分對痢疾桿菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等沒有抑制作用,而對原蟲如阿米巴、草履蟲乃至瘧原蟲均有殺滅效力。去油鴉膽子水浸液加入溶組織阿米巴之培養基中,發觀1:1000之稀釋中性液需與培養基接觸48小時後,方能殺滅三種阿米巴中之二種,因此,認為試管內殺滅阿米巴之效力,尚不足以說明臨床的療效。從鴉膽子中提得的粗制結晶配糖體,在試管中有更強的作用,但進一步精製後,效力反而降低,因此其有效成分迄未解決。從鴉膽子中分離出的結晶性成分-甙甲,1:10000的水溶液在玻片上可於4小時內殺滅阿米巴;甙乙則較弱,需1:1000的濃度,方有作用。動物(貓、犬、猴)人工或天然感染的阿米巴痢疾,用鴉膽子及其有效成分治療,也證明具有抗阿米巴作用,多數或全部可達症狀消失,1/3~1/2達到根治,在過去對動物進行實驗治療的文獻中,死亡率常較高,因而影響了治療率。
④抗瘧作用
自1950年發現鴉膽子仁或其水浸液對雞瘧有效以後,進一步證明了它的抗瘧作用大於常山而與奎寧相似,但從其中提得的結晶成分,療效不夠滿意。鴉膽子溫浸劑或醇-水提取液對雞瘧原蟲的繁殖確有顯著的抑制作用,但劑量必須在接近半數致死量時方有效。經治療的小雞,體重顯著減輕、甚至死亡,凡接受治療後未死的雞,停藥後皆復發而死亡。對間日瘧患者,鴉膽子水提浸膏雖有一定療效,但反應(主要是噁心、嘔吐)較重。
③驅腸蟲作用
曾發現用鴉膽子治療阿米巴痢疾時,腸內寄生蟲如鞭蟲、蛔蟲、絛蟲等也被驅出,因此,可能鴉膽子對上述寄生蟲也有毒性。鴉膽子中的苦味甙性成分在較高濃度時能殺滅肺吸蟲成蟲,但在犬肺吸蟲病的實驗治療中,並無效果。對鉤蟲似亦無效。
④治疣及乳頭瘤
鴉膽子仁或油對正常皮膚或粘膜面有刺激作用,系一種細胞毒,臨床上治疣或乳頭狀瘤有效。對小鼠的實驗性乳頭狀瘤,用鴉膽子仁或水劑(油劑效果較差)能使瘤組織細胞發生退行性變與壞死;作用于正常皮膚組織與癌組織時,也具有類似的作用。
⑤其他作用
靜脈注射小量去油鴉膽子仁粉浸劑和各種粗制有效成分,可使哺乳動物血壓暫時下降;切斷二側迷走神經,不影響原有的降壓作用。此外還抑制在體和離體心臟的搏動,擴張後肢血管;對蛙的血管相反,呈收縮現象,提純後的鴉膽子甙則無降壓作用;較大劑量亦不影響猴的心電圖及肝功能。鴉膽子仁浸劑興奮離體子宮及離體和在體小腸而增進蠕動;鴉膽子甙則無上述作用,但小量注射,使犬在體小腸發生強烈的收縮運動。從鴉膽子中提出的甙甲對離體兔心有短暫的抑制作用,能引起兔的血壓下降,對離體兔耳或蛙下肢血管呈收縮作用,對離體兔子宮無明顯作用;甙乙對兔及蛙心也有短暫的抑制;酚性化合物能引起離體兔、蛙心的收縮不全。此外,鴉膽子冷浸液(5~10%)可殺滅蚊幼蟲:其莖、葉放入積水缸內亦有效。
【毒性】
鴉膽子揮發油有刺激性。其有毒成分為溶于水、具苦味的部分。鴉膽子仁或有效成分的大劑量,使動物內臟血管顯著擴張,甚至出血;對中樞神經系統呈普遍的抑制現象;白細胞增多,多核細胞比率增加。治療量在臨床上常遇到的症狀是噁心、嘔吐,有時發生血壓降低。去油鴉膽子對貓灌胃的最小致死量為0.1克/公斤。鴉膽子中酚性成分的毒性最強,甙甲、甙乙次之,它們對小鼠皮下注射之半數致死量分別為:0.65、10、74毫克/公斤。死亡前呈全身抑制及四肢麻痹。
《南方主要有毒植物》:"鴉膽子,有毒部位:果殼和種子。中毒症狀:成年人吃12粒有中毒危險。症狀是噁心,嘔吐,腹痛,腹瀉,頭昏,全身無力,呼吸慢或困難,昏睡,最後四肢麻痹。解救方法:洗胃;內服蛋清或牛奶及活性炭;內服或注射維生素B1;靜脈滴注葡萄糖鹽水及維生素丙。腹劇痛時給止痛劑;昏睡時給興奮劑等對症治療。廣州草藥醫師介紹:先用甘草三錢煎水服或嚼爛吞下原汁,後吃紅糖和凍白粥。"
【炮製】簸淨雜質,洗淨,曬乾,剝去外殼,取整仁。
【性味】
苦,寒,有毒。
①《醫學衷中參西錄》:"味極苦,性涼。"
②《本草正義》:"大苦,大寒。"
③《廣西中藥志》:"味極苦,性寒,有毒。"
【功能主治】
清熱,燥濕,殺蟲,解毒。治痢疾,久瀉,瘧疾,痔瘡,疔毒,贅疣,雞眼。
①《生草藥性備要》:"涼血,去脾家瘡,理跌打。"
②《綱目拾遺》:"治痢,痔。"
③《嶺南采藥錄》:"治冷痢,久瀉。又能殺蟲。"
④《醫學衷中參西錄》:"涼血解毒,善治熱性赤痢,二便因熱下血。""治梅毒及花柳毒淋。搗爛醋調敷疔毒。善治疣。"
⑤《科學的民間藥草》:"截瘧和治阿米巴痢疾。""製成油質,可治外耳道乳狀瘤,乳頭瘤,以及尖銳性濕疣。"
⑥《廣西中藥志》:"治疳匿。外用(油亦可)治皮膚瘤。"
【用法用量】內服:用龍眼肉或膠囊包裹,飯後吞服,每次5~20粒,1日3次。外用:搗敷。
【注意】
脾胃虛弱,嘔吐者忌服。
《廣西中草藥》:"孕婦和小兒慎用。"
【附方】
①治裏急後重:鴉膽去殼留肉,包龍眼肉,每歲一粒,白滾水下。(《吉雲旅鈔》)
②治熱性亦痢,及二便因熱下血:鴉膽子去皮,每服二十五粒,極多至五十粒,白糖水送下。此物囫圇吞服,去皮時仁有破者,去之勿服,服之恐作嘔吐。(《醫學衷中參西錄》)
③治瘧疾:鴉膽子果仁十粒,入桂圓肉內吞服,日三次,第三日後減半量,連眼五日。(《廣西中草藥》)
④治早期血吸蟲病:鴉膽子果仁十粒,日二次,連服四、五天。(《廣西中草藥》)
⑤治痔:鴉膽子七粒,包圓眼肉,吞下。(《綱目拾遺》)
⑥治疣:鴉膽子去皮,取白仁之成實者,杵為末,以燒酒和塗少許,小作瘡即愈。(《醫學衷中參西錄》)
⑦治腳雞眼;鴉膽子二十個,砸開取仁,用針尖戳住,放燈頭以上少烤,烤至黃色,再放一小塊膠布上,用刀將該藥按成片,粘於患處(在粘前用開水將患處洗淨,用刀將厚皮割去),每日換一次,二十天左右即痊癒。(《新中醫藥》8(12):583,1957)
⑧治滴蟲性陰道炎:鴉膽子二十個,去皮,水一茶杯半,用砂壺煎至半茶杯,倒入消毒碗內,用消過毒的大注射器將藥注入陰道,每次注二十至四十毫升。輕者一次,重者二至三次。(《河北中醫藥集錦》)
【各家論述】《醫學衷中參西錄》:"鴉膽子,性善涼血止血,兼能化瘀生新。凡痢之偏於熱者用之皆有捷效,而以治下鮮血之痢,瀉血水之痢,則尤效。又善清胃腑之熱,胃院有實熱充塞,噤口不食者,服之即可進食。審斯,則鴉膽子不但善利下焦,即上焦有虛熱者,用之亦妙,此所以治噤口痢而有捷效也。"
【臨床應用】
①治療阿米巴痢疾
據50例和65例的觀察,近期治癒率分別為72%和94%。其中50例組的復發率為6%。治癒病例大都在2~7天內症狀消失,大便鏡檢多數在3~5天轉為陰性。從大便轉陰時間的長短看,鴉膽子對滋養體作用似較包囊為佳。或認為鴉膽子對急、慢性病例均有效果。副作用有噁心、嘔吐、頭暈、腹痛,腹瀉等,其中以腹瀉較多見,但不影響治療。用法:大多採取口服法與灌腸法並用,7~10天為一療程。口服每日3次,成人每次用鴉膽子仁10~20粒,也有少至4粒的;小兒每歲1~2粒。裝膠囊吞服。灌腸用鴉膽子仁15~20粒,打碎後浸於1%碳酸氫鈉溶液200毫升中2小時,然後行保留灌腸每日1次,或隔日1次。與口服法同時進行,或在口服4天后再單獨使用。
②治療瘧疾
對間日瘧、三日瘧、惡性瘧均有效果,多數病例服藥後可控制發作。用法:成人每次用鴉膽子仁10粒裝入膠囊吞服,每日3~4次,連服至第4、5天劑量減半,全治程為5天。小兒10歲以下每次6粒,14歲以下每次8粒。副作用較大,主要為消化道反應,如上腹部不適,飽脹,食欲減退,大便次數增加,少數病人發生嘔吐。
③治療滴蟲性及阿米巴原蟲性陰道炎
用鴉膽子仁20粒加水100毫升,煎成20毫升,以注射器套導尿管注入陰道內,每日1次。治療6例滴蟲性陰道炎,經2~3次用藥即獲痊癒,隨訪年余未見復發。另一報告用鴉膽子仁40粒打碎後加水400毫升,煎成40毫升,行陰道灌洗,每日1次,治療1例阿米巴原蟲性陰道炎,經7天后亦獲痊癒。
④治療贅瘤
用鴉膽子油塗搽患部,對於外耳道乳頭狀瘤、喉乳頭狀瘤,及尋常疣、扁平疣等均有治療效果。外耳道乳頭狀瘤用鴉膽子油滴入,每日1~2次,3~7天即可脫落。單發性的喉乳頭狀瘤,可先將瘤體摘除,然後用鴉膽子曲在基底部擦拭;多發性的先將易摘除的瘤體摘除,再用鴉膽子油在瘤體表面塗拭。小兒直接喉鏡下塗拭,成人在間接喉鏡下塗拭,每週1~3次。一般施用5~6次後腫物即可消失,但最多有用至30次的。鴉膽子油對喉部無不良副作用,塗後局部無紅腫或潰瘍發現,乳頭狀瘤處形成瘢痕,對正常粘膜無破壞作用。經鴉膽子油治療的病例未見復發。對於尋常疣、扁平疣等,可先用小刀將疣體表皮輕輕刮破(不宜刮得過深及損傷周圍皮膚),將鴉膽子劈開直接在患部摩擦,或蘸少量鴉膽子油滴於疣上,每4~7天1次,10次為一療程。塗油後5~6小時內切勿用水或毛巾洗擦,以免拭去藥油或波及周圍皮膚;面部用藥須防止進入眼內;再次用藥如遇皮損結有痂膜時,須先將痂膜輕輕刮除再塗藥油。用上法治療扁平疣47例,治癒39例,大多在5次以內治癒。多數病人用藥後皮損及健康皮膚出現紅腫、瘙癢及灼熱感等炎症現象,但對治療無效病例則此現象很少出現。炎症反應出現後,繼續塗擦,原來發炎之處逐漸變為棕黑色,數日後痂膜脫落而疣即消失。用鴉膽子油較鴉膽子仁效果迅速,但局部發炎也較劇烈。也可將鴉膽子搗成細末,加水調成糊狀,塗於疣上,每日早晚各1次,塗至結痂為止。一般2周左右即可結痂而愈。鴉膽子油對於軟而作線狀之乳頭狀瘤較尋常疣、扁平疣作用迅速,其治療作用可能是由於它的毒性作用使細胞發生退行性變,細胞核固縮,最後壞死而脫落。
用鴉膽子仁內服,對於肛門裂和內痔等引起的出血,血吸蟲病合併乙狀結腸肉芽腫,均有一定的治療效果。此外,鴉膽子外敷曾引致過敏1例。患者于右足中趾上皮角化處敷藥後20分鐘突發呼吸困難,旋即進入半昏迷狀態,經搶救後始恢復。恢復後以鴉膽子仁浸液作皮膚劃痕試驗,結果塗藥後20秒鐘局部發生紅潤,1分鐘時出現直徑1.2釐米大的丘疹,並覺呼吸有緊迫感,持續12小時之久;同時以健康人用同法作對照,結果陰性。在此以前患者曾兩次用鴉膽子仁外敷,亦均在用藥後1~2小時左右發生不同程度的過敏症狀,如蕁麻疹、呼吸迫促、噁心嘔吐等。
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鴉膽子
《中華本草》
【出處】
1.《本草綱目拾遺》:鴉膽子,出閩、廣,藥肆中皆有之。形如梧子,其仁多油,生食令人吐,作霜,捶去油,入藥佳。
2.《嶺南采藥錄》:鴉膽子,治牛患疔毒,搗汁飼之。
3.《南方主要有毒植物》:鴉膽子,有毒部位:果殼和種子。中毒症狀:成年人吃12粒有中毒危險。症狀是噁心,嘔吐,腹痛,腹瀉,頭昏,全身無力,呼吸慢或困難,昏睡,最後四肢麻痹。解救方法:洗胃;內服蛋清或牛奶及活性炭;內服或注射維生
【拼音名】 Yā Dǎn Zi
【英文名】 Java Brucea Fruit, Fruit of Java Brucea
【別名】老鴉膽、鴉膽、苦榛子、苦參子、鴉蛋子、鴨蛋子、鴨膽子、解苦楝、小苦楝。
【來源】
藥材基源:為苦木科植物鴉膽子的果實。
拉丁植物動物礦物名:Brucea javanica (L.)Merr.[Rhus javanica L.]
採收和儲藏:秋、冬果實成熟,待果皮變黑色時,分批採收,揚淨,曬乾。
【原形態】鴉膽子 常綠灌木或小喬木,高1.5-3(-8)m,金株均被黃黃色柔毛。小枝具有黃白色皮孔。奇數羽狀複葉互生,長20-40cm;小葉5-11,通常7,對生,卵狀披針形,長4-11cm,寬2-4.5cm,先端漸尖,基部寬楔形,偏斜,邊緣具三角形粗鋸齒,上面疏被、下面密彼伏柔毛,脈上尤密。聚傘狀圓錐花序腋生,狹長,可達50cm;雄花序長過於葉,萼片4,卵形,長不及1mm,外面流被淡黃色硬伏毛,邊緣疏生腺體,花瓣4,長圓狀披針形,外面有硬毛,邊緣有腺體,雄蕊4,花盤發達,半球形;雌花序短于葉,萼片、花瓣同雄花,但稍大,雄蕊具不發育的花藥,花盤杯狀,4淺裂,心皮通常4,卵圓形,無毛,花柱反折,緊貼子房。核果橢圓形,紫紅色轉黑色,長約8mm,寬5-6mm,幹時具凸起的網狀皺紋,略偏斜。花期4-6月,果期8-10月。
【生境分佈】
生態環境:生於海拔950-1000m的石灰山疏林中。
資源分佈:分佈于福建、臺灣、廣東、海南、廣西貴州、雲南等地。
【栽培】
生物學特性 喜溫暖濕潤氣候,不耐寒,耐乾旱、瘠薄。以選向陽、疏鬆肥沃、富含腐殖質的砂質壤上栽培為宜。幼樹可與蔬菜、黃豆、花生、甘薯等作物間作,亦可與檳榔間作,作檳榔幼樹的遮蔭樹。
栽培技術 用種子繁殖為主。育苗移栽法:8-9月採收黑色成熟果實,洗去果肉,陰乾後及時播種,或用濕沙貯藏,於9-10月播種,行距20-30cm開溝,將種子均勻播人溝內,覆土、蓋草、澆水,經常保持濕潤,出苗後揭去蓋草。平均溫度26-29℃左右,約至15d左右出苗。苗高30cm時定植,按行株距1m×1.5開穴,穴徑25-30cm,穴深25-30cm,每穴栽2-3株,填上壓實,澆足水。
田間管理 栽種1-2年,每年中耕除草2次,追肥2次。
春、夏季施氮肥,秋季施堆肥、過磷酸鈣等。幼苗成活後,每穴留雌株1株,田塊內適當留雄株,以供授粉用,需要適當摘心,促進分枝,早春或冬季進行修剪。
【性狀】
性狀鑒別 核果卵形或橢圓形,略扁,長0.6-1cm,直徑4-7mm,表面黑色,有隆起網狀皺紋,頂端有鳥嘴狀短尖的花柱殘基,腹背兩側有較明顯的棱線,基部鈍圓,有凹點狀果柄痕,果肉易剝落;果核堅硬,破開後內面灰棕色平滑,內含種子1顆。種子卵形,長4-7mm,直徑3-5mm,表面乳白色或黃白色,有稍隆起的網紋,頂端短尖呈鳥嘴狀,其下有長圓形種臍,近基部有棕色圓形合點,種臍與合點間有稍隆起的種脊;種皮薄,胚乳和胚富油性。氣微特異,味極苦。以粒大、飽滿、種仁白色、油性足者為佳。
顯微鑒別 果實橫切面:外果皮最外1列表皮細胞較小,有氣孔;其內為2-3列類方形薄壁細胞,內含紅棕色物。中果皮為6-20餘列類圓形薄壁細胞,中部有維管束環列,薄壁細胞含草酸鈣簇晶,直徑12-50μm。內果皮由2條石細胞環帶及1條厚壁細胞環帶構成,向外形成多個角狀突起;外側環帶為-5列大形石細胞,類圓形或方圓形,直徑25-75μm,壁較厚,木化,壁孔和孔溝明顯;中部環帶為1-6列厚壁細胞,壁稍木化,通常壁孔及孔溝不明顯,胞腔內含棕黃色物,近內側的胞腔內有草酸鈣方晶,直徑8-20(-30)μm;內側環帶最寬,為多列縱橫交織的石細胞團,細胞界限多不明顯,壁甚厚,有孔溝,木化較強。種皮表皮細胞1列;其內為1至數列營養層薄壁細胞;再內為狹窄的粘液層;胚乳及子葉薄壁細胞充滿糊粉粒和脂肪油。
【化學成份】鴉膽子含30餘種結構上類似苦木素(quassin)的具抗癌活性的苦味成分:鴉膽子苦素(bruceine)A、B、C、D、E、F、G、H、I,鴉膽子苦醇(brusatol),去氫鴉膽子苦醇(dehydrobrusatol),去氫鴉膽亭醇(dehydrobruceantinol),去氫鴉膽子苦素(dehydrobruceine)A、B,二氫鴉膽子苦素(dihydrobruceine),鴉膽亭(bruceantin),鴉膽亭醇(bruceantinol),鴉膽子酮酸(bruceaketolic acid),鴉膽子苦素E-2-葡萄糖甙(bru-ceine E-2-β-D-glucopyranoside,yadanzigan),鴉膽子苦烯(bruceene),鴉膽子苦內酯(yadanziolide)A、B、C、D,鴉膽子甙(yadanzioside)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、p,鴉膽子苦甙(bruceoside)A、B,鴉膽子雙內酯(javanicin)等。還含黃花菜木脂素A(cleomiseosin A),4-乙氧甲酸基喹諾-2-酮(4-ethoxycarbonyl-2-quinolone),香草酸(vanillic acid),金絲桃成(hyperin),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(luteolin 7-O-β-D-glu-coside),胡蘿蔔甙(daucosterol)。又含油(鴉膽子油),內有具抑癌活性的油酸(oleic acid)和非活性成分:三油酸甘油酯(TCMLIBiolein)等。
【藥理作用】
1.抗寄生蟲作用:1.1.鴉膽子的抗變形蟲活性和細胞毒作用: 體外測定了鴉膽子丁醇粗提物和鴉膽丁、鴉膽子苦素C對痢疾變形蟲(Entamoebahistolitica)的活性以及對豚鼠耳角質化細胞(GPK)的細胞毒作用。
1.2.去油鴉膽子水浸液和乙醚浸膏加入阿米巴感染糞便,均能殺滅阿米巴。鴉膽子甙(Yadanoside)在阿米巴培養基中殺阿米巴的效力相當於吐根素的1/5-1/10。
1.3.抗瘧作用:1.3.1.鴉膽子粗提物及有效成分對惡性瘧原蟲耐藥株的體外抗瘧作用: 採用形態學方法測定鴉膽子四種溶劑粗提物對惡性瘧原蟲的體外抗瘧活性,結果顯示氯仿提取物的活性最強。從鴉膽子氯仿提取物中分離純化得到3個化合物:鴉膽子苦素A、鴉膽子苦素B水合物和鴉膽子苦素C。測定了這3個化學成分對自然分離的惡性瘧原蟲株的體外抗瘧活性,結果鴉膽子苦素A和鴉膽子苦素B水合物的抗瘧活性相似(ID50為 8.66和8.15ng/ml),而鴉膽子苦素C的抗瘧活性較高(ID50為1.95ng/ml),與新抗瘧藥甲氟喹(ID50為 6.26ng/ml)相比有顯著差異(P<0.041)。
1.3.2.鴉膽子苦木素類成分對惡性瘧原蟲抗氯喹株的作用: 測定了一系列鴉膽子苦木素類成分在體外對耐氯喹惡性瘧原蟲株的活性,其中9個成分IC50<0.05μg /ml,兩個苦木素類糖甙:YadanziosideF和I和體外抗瘧活性大大地小於其配糖基鴉膽子苦素B。又測定了鴉膽子不同溶劑粗提物和某些苦木素類成分對小鼠感染瘧原蟲的寄生蟲血症的抑制作用。結果表明,小鼠口服給藥後,氯仿和正丁醇提取物有較高的活性和毒性,鴉膽子苦素A、C、D和鴉膽子苦醇小鼠口服後對瘧原蟲感染有抗瘧活性,但上述4個苦木素類成分和鴉膽子苦素B在小鼠在體試驗中均顯示一定毒性。
1.3.3.測定Buceoside-A和鴉膽子苦醇及Bruceolide對惡性瘧原蟲耐氯喹株的體外抗瘧活性結果顯示鴉膽子苦醇有較高的抗瘧活性(半數有效量=7.58ng/ml),Bruceoside A 沒有活性(半數有效量=581.14ng/ml),Bruceoliole活性極小(半數有效量=75.20ng/ml)。
1.3.4.抗其他寄生蟲作用: 鴉膽子粗提物能驅除犬腸道線蟲和條蟲。對鉤蟲有極強的驅殺作用。從鴉膽子仁提得的一種苦味配糖體,在體外1:10000 濃度時,能在24小時內殺死肺吸蟲成蟲。對滴蟲、草履蟲和尿路原蟲都有殺滅作用。5-10%冷浸液與蚊幼蟲和卵接觸18-48小時,可全部殺死之。
2.抗腫瘤作用:2.1.10%鴉膽子油靜脈乳抗腫瘤作用:2.1.1.小鼠體內抗癌作用:2.1.1.1.對艾氏腹水癌的作用: 小鼠體重20±0.5g,每組10只,接種艾氏腹水癌後次日給藥。兩個給藥組分別腹腔注射鴉膽子靜脈乳2.5g/(kg.天)×7天、5.0g/(kg.天)×7天,並設對照組,停藥後觀察動物45天內生存天數,計算生命延長率。結果表明,兩個劑量給藥組平均生存天數均顯著長於對照組(P均< 0.001)。
2.1.1.2.對實體瘤S37、S180的作用:小白鼠體重20±0.5g,右前肢腋部皮下接種癌細胞懸液,每組10只,接種次日起每天於腫瘤局部給藥2.5g/(kg.天)×7天,給藥後15天處死動物,記錄體重,腫瘤重量,計算腫瘤抑制率。結果表明鴉膽子油靜脈乳對小鼠實體瘤S37、S180均有一走的抗癌作用。
2.1.2.體外抗癌作用: 用1.25%的鴉膽子靜脈乳與艾氏腹水癌細胞體外培養1、3小時,伊紅染色法的赤染率都為100%。形態法實驗結果鴉膽子靜脈乳對癌細胞的損傷為膜變性、膜破裂和核固縮等,表明鴉膽子油靜脈乳對艾氏腹水癌細胞肝癌腹水型癌細胞有直接損害作用。經小鼠精原細胞法證明鴉膽子油靜脈乳尚有抑制小鼠精原細胞有絲分裂的作用。
2.2.鴉膽子油乳劑對艾氏腹水癌細胞的殺傷動力學效應:採用放射自顯影方法觀察中10%鴉膽子油乳劑對接種7天的艾氏腹水癌小鼠S期、G2期和Go期細胞的影響。S期殺傷結果表明,給藥後8小時,S期及非S期細胞損傷均呈高峰,但S期細胞的損傷百分率較非S期高。標記指數(LI)在2小時後明顯下降,24小時時LI下降為5.2%,表明給藥時處於S期的細胞大部分被藥物破壞。經3H一TdR標記後,再用秋水仙醯胺阻斷的實驗表明,給藥組標記分裂指數(PLM)上升幅度與對照組比較明顯下降。由於藥物處理時幾乎未見損傷的M期細胞,並可見有絲分裂各期的細胞,所以經藥物處理後MI無明顯上升並非藥物直接損傷M期細胞所致,說明鴉膽子油乳劑可以抑制或損傷G2期細胞,從而減少及延長G2期細胞進入M期。用連續標記方法確定Go期細胞為47.8%,給藥後5小時,Go期細胞損傷率為17%,說明鴉膽子油乳劑對Go期細胞亦有一定殺傷作用。經放射自顯影證實,鴉膽子油乳劑對3H一TdR參入DNA生物合成有明顯的抑制作用,給藥後0.5小時, LI為11%,24小時LI為33%,表明藥物對艾氏腹水癌細胞呈可逆性抑制。
3.抗白血病作用:鴉膽子含苦木素類糖甙BrnceosideA、B、YadanziosidesA-H、Yadanziosides F、I、J、L、P顯示有抗白血病活性。鴉膽子苦醇對P-388白血病顯示有效的抗白血病作用(小鼠腹腔注射0.125mg/kg/天,T/C=158),CleomiscosinA在體外對P-388淋巴性白血病有活性(半數有效量=0.4μg/ml)。
4.抗其他腫瘤作用:甲基膽蒽醋酮誘發的小鼠皮膚癌和乳頭狀瘤進行試驗,證明鴉膽子仁糊劑和水劑局部應用,能使瘤細胞發生退行性變和壞死。但對正常組織亦有類似作用。鴉膽子苦醇在0.5mg/kg時,對小鼠S180瘤株有邊緣活性。
【毒性】
鴉膽子揮發油有刺激性。其有毒成分為溶于水、具苦味的部分。鴉膽子仁或有效成分的大劑量,使動物內臟血管顯著擴張,甚至出血;對中樞神經系統呈普遍的抑制現象;白細胞增多,多核細胞比率增加。治療量在臨床上常遇到的症狀是噁心、嘔吐,有時發生血壓降低。去油鴉膽子對貓灌胃的最小致死量為0.1g/kg。鴉膽子中酚性成分的毒性最強,甙甲、甙乙次之,它們對小鼠皮下注射之半數致死量分別為:0.65、10、74mg/kg。死亡前呈全身抑制及四肢麻痹。
毒性:鴉膽子甙給小鼠玻下注射的半數致死量為7-10mg/kg,貓及狗為0.5-1mg/kg,達此劑量可使動物的白細胞增多,心跳加快,呼吸減慢,腸胃等內臟充血,昏迷、驚厥,最後因呼吸衰竭致死;所含酚性化合物毒性最大,小鼠皮下注射的半數致死量為0.65mg/kg。鴉膽子仁的毒性強於鴉膽子油及殼,口服可致嘔吐、腹痛、腹瀉及尿閉,貓灌胃的最小致死量約為0.1g/kg。鴉膽子靜脈乳靜脈注射對小鼠的半數致死量為6250mg/kg。
鴉膽子煎劑對雛雞肌肉注射的半數致死量為0.25g/kg,口服為0.4g/kg。鴉膽子粗提物注射給藥時,除噁心、嘔吐、腹瀉、便血等消化道症狀外,還呈現呼吸促迫、體溫下降、肌肉無力、昏迷和死亡。
鴉膽子油靜脈乳毒性 小鼠50只(體重20-21g,雌雄兼用),尾靜脈注射l0%鴉膽子油靜脈乳,採用機率單位法測得半數致死量為6250mg/kg。亞急性毒性實驗表明家兔給予鴉膽子油靜脈乳10g/kg,其體重、肝功能、腎功能、血象均無明顯變化。
【鑒別】理化鑒別 (1)取樣品粉末0.5g,用乙醇20ml回流提取10min,濾過。濾液數滴置瓷蒸發皿中,于水浴上蒸幹,殘渣滴加濃硫酸3-5滴,溶液由黃色變為紫紅色。(檢查苦味素)(2)薄層色譜脫脂樣品粉末4g,于水浴上用水提取2次,合併水提取液並濃縮至10ml,用氯仿萃取2次(10ml,5ml),合併氯仿液,濃縮至1ml供點樣用。以鴉膽子苦醇為對照品,點樣於同一矽膠-G板上,用氯仿-甲醇(9:1)展開,幹後噴5%三氯化鐵乙醇液顯色,供試品色譜在與對照品色譜的相應位置上,顯相同的藍紫色斑點。
【炮製】簸淨雜質,洗淨,曬乾,剝去外殼,取整仁。
【性味】味苦;性寒;小毒
【歸經】大腸;肝經
【功能主治】 清熱;解毒;殺蟲;截瘧;。主熱毒血痢;冷痢;休息痢;瘧疾;痔瘡;癰腫;陰癢;白帶;瘊疣;雞眼
【用法用量】內服:多去殼取仁,用膠囊或龍眼肉包裹吞服,治瘧疾第次10-15粒,治痢疾第次10-30粒。外用:適量,搗敷;或製成鴉膽子油局部塗敷;或煎水洗。
【注意】脾胃虛弱,嘔吐者忌服。《廣西中草藥》:孕婦和小兒慎用。
【附方】 ①治裏急後重:鴉膽去殼留肉,包龍眼肉,每歲一粒,白滾水下。(《吉雲旅鈔》)②治熱性赤痢,及二便因熱下血:鴉膽子去皮,每服二十五粒,極多至五十粒,白糖水送下。此物囫圇吞服,去皮時仁有破者,去之勿服,服之恐作嘔吐。(《醫學衷中參西錄》)③治瘧疾:鴉膽子果仁十粒,入桂圓肉內吞服,日三次,第三日後減半量,連服五日。(《廣西中草藥》)④治早期血吸蟲病:鴉膽子果仁十粒,日二次,連服四、五天。(《廣西中草藥》)⑤治痔:鴉膽子七粒,包圓眼肉,吞下。(《綱目拾遺》)⑥治疣:鴉膽子去皮,取白仁之成實者,杵為末,以燒酒和塗少許,小作瘡即愈。(《醫學衷中參西錄》)⑦治滴蟲性陰道炎:鴉膽子二十個,去皮,水一茶杯半,用砂壺煎至半茶杯,倒入消毒碗內,用消過毒的大注射器將藥注入陰道,每次注二十至四十毫升。輕者一次,重者二至三次。(《河北中醫藥集錦》)
【各家論述】
1.《醫學衷中參西錄》:鴉膽子,性善涼血止血,兼能化瘀生新。凡痢之偏於熱者用之皆有捷效,而以治下鮮血之痢,瀉血水之痢,則尤效。又善清胃腑之熱,胃脘有實熱充塞,噤口不食者,服之即可進食。審斯,則鴉膽子不但善利下焦,即上焦有虛熱者,用之亦妙,此所以治噤口痢而有捷效也。
2.《生草藥性備要》:涼血,去脾家瘡,理跌打。
3.《綱目拾遣》:治痢,痔。
4.《嶺南采藥錄》:治冷痢,久瀉。又能殺蟲。
5.《醫學衷中參西錄》:涼血解毒,善治熱性赤痢,二便因熱下血。治梅毒及花柳毒淋。搗爛醋調敷疔毒。善治疣。
6.《科學的民間藥草》:截瘧和治阿米巴痢疾。製成油質,可治外耳道乳狀瘤,乳頭瘤,以及尖銳性濕疣。
7.《廣西中藥志》:治疳NI。外用(油亦可)治皮膚瘤。
【臨床應用】
1.治療阿米巴痢疾:據50例和65例的觀察,近期治癒率分別為72%和94%。其中50例組的復發率為6%。治癒病例大都在2-7天內症狀消失,大便鏡檢多數在3-5天轉為陰性。從大便轉陰時間的長短看,鴉膽子對滋養體作用似較包囊為佳。或認為鴉膽子對急、慢性病例均有效果。副作用有噁心、嘔吐、頭暈、腹痛、腹瀉等,其中以腹瀉較多見,但不影響治療。用法:大多採取口服法與灌腸法並用,7-10天為一療程。口服每日3次,成人每次用鴉膽子仁10-20粒,也有少至4粒的;小兒每歲l-2粒。裝膠囊吞服。灌腸用鴉膽子仁15-20粒,打碎後浸於1%碳酸氫鈉溶液200ml中2小時,然後行保留灌腸每日1次,或隔日1次。 與口服法同時進行,或在口服4天后再單獨使用。
2.治療瘧疾:對間日瘧、三日瘧、惡性瘧均有效果,多數病例服藥後可控制發作。用法:成人每次用鴉膽子仁10粒裝入膠囊吞服,每日3-4次,連服至第4、5天劑量減半,全治程為5天。小兒10歲以下每次6粒,14歲以下每次8粒。副作用較大,主要為消化道反應,如上腹部不適,飽脹,食欲減退,大便次數增加,少數病人發生嘔吐。
3.治療滴蟲性及阿米巴原蟲性陰道炎:用鴉膽子仁20粒加水100ml,煎成20ml,以注射器套導尿管注入陰道內,每日1次。治療6例滴蟲性陰道炎,經2-3次用藥即獲痊癒,隨訪年余未見復發。另一報告用鴉膽子仁40粒打碎後加水400ml,煎成40ml,行陰道灌洗,每日1次, 治療l例阿米巴原蟲性陰道炎,經7天后亦獲痊癒。
4.治療贅瘤:用鴉膽子油塗搽患部,對於外耳道乳頭狀瘤、喉乳頭狀瘤,及尋常疣、扁平疣等均有治療效果。外耳道乳頭狀瘤用鴉膽子油滴入,每日l-2次,3-7天即可脫落。單發性的喉乳頭狀瘤,可先將瘤體摘除,然後用鴉膽子油在基底部擦拭;多發性的先將易摘除的瘤體摘除,再用鴉膽子油在瘤體表面塗拭。小兒在直接喉鏡下塗拭,成人在間接喉鏡下塗拭,每週l-3次。一般施用5-6次後腫物即可消失,但最多有用至30次的。鴉膽子油對喉部無不良副作用,塗後局部無紅腫或潰瘍發現,乳頭狀瘤處形成瘢痕,對正常粘膜無破壞作用。經鴉膽子油治療的病例未見復發。對於尋常疣、扁平疣等,可先用小刀將疣體表皮輕輕刮破(不宜刮得過深及損傷周圍皮膚),將鴉膽子劈開直接在患部摩擦,或蘸少量鴉膽子油滴於疣上,每4-7天1次,10次為一療程。塗油後5-6小時內切勿用水或毛巾洗擦,以免拭去藥油或波及周圍皮膚;面部用藥須防止進入眼內;再次用藥如遇皮損結有痂膜時,須先將痂膜輕輕刮除再塗藥油。用上法治療扁平疣47例,治癒39例,大多在5次以內治癒。多數病人用藥後皮損及健康皮膚出現紅腫、瘙癢及灼熱感等炎症現象,但對治療無效病例則此現象很少出現。炎症反應出現後,繼續塗擦,原來發炎之處逐漸變為棕黑色,數日後痂膜脫落而疣即消失。用鴉膽子油較鴉膽子仁效果迅速,但局部發炎也較劇烈。也可將鴉膽子搗成細末,加水調成糊狀,塗於疣上,每日早晚各1次,塗至結痂為止。一般2周左右即可結痂而愈。鴉膽子油對於軟而作線狀之乳頭狀瘤較尋常疣、扁平疣作用迅速,其治療作用可能是由於它的毒性作用使細胞發生退行性變,細胞核固縮,最後壞死而脫落。
5.治腳雞跟:鴉膽子二十個,砸開取仁,用針尖戳住,放燈頭以上少烤,烤至黃色,再放一小塊膠布上,用刀將該藥按成片,粘於患處(在粘前用開水將患處洗淨,用刀將厚皮割去),每日換一次,二十天左右即痊癒。
6.用鴉膽子仁內服,對於肛門裂和內痔等引起的出血。血吸蟲病合併乙狀結腸肉芽腫,均有一定的治療效果。此外,鴉膽子外敷曾引致過敏l例。患者于右足中趾上皮角化處敷藥後20分鐘突發呼吸困難,旋即進入半昏迷狀態,經搶救後始恢復。恢復後以鴉膽子仁浸液作皮膚劃痕試驗,結果塗藥後20秒鐘局部發生紅潤,1分鐘時出現直徑1.2cm大的丘疹,並覺呼吸有緊迫感,持續12小時之久;同時以健康人用同法作對照,結果陰性。在此以前患者曾兩次用鴉膽子仁外敷,亦均在用藥後l-2小時左右發生不同程度的過敏症狀,如蕁麻疹、呼吸迫促、噁心嘔吐等。
【摘錄】《中華本草》
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